Презентация «Опиоидные анальгетики»

Pic.1

АНАЛЬГЕтики Лекция для учащихся фармацевтического факультета Позднякова С. В.

Pic.2

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ ЛС - это обезбОливающие ЛС резорбтивного действия, не выключающие сознание, и не нарушающие двигательные функции

Pic.3

ПАТОГЕНЕТИЧЕСКИЕ ВАРИАНТЫ БОЛЕВЫХ СИНДРОМОВ ПАТОГЕНЕТИЧЕСКИЕ ВАРИАНТЫ БОЛЕВЫХ СИНДРОМОВ

Pic.4

Уровни формирования болевого синдрома и антиноцицептивная система

Pic.5

Центральные неопиоидные механизмы торможения ноцицепции NMDA - рецепторы (ответственны за интенсификацию боли и закрепление ее в памяти); Антиноцицептивная система Нисходящая моноаминергическая …

Pic.6

Опиоидные механизмы торможения ноцицепции ↓ передачи ноцицептивных импульсов с окончаний периферических афферентов на вставочные нейроны спинного мозга (спинальное действие) → таламусу → сенсорной …

Pic.7

Классификация анальгетиков Инактивируюшие восходящую НС Антагонисты рецепторов NMDA-: кетамин (IIсп), динитрогена оксид (закись азота, IIIсп) Блокаторы Nа+ каналов: карбамазепин и др. Активатор К+ …

Pic.8

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ ЛС опиоидные (наркотические, ненаркотические)

Pic.9

наркотические лекарственные средства – наркотические лекарственные средства – лекарственные препараты и фармацевтические субстанции, содержащие наркотические средства и включенные в Перечень …

Pic.10

4 Списка наркотических средств и психотропных веществ ПП № 681 : Список I – запрещенные: диацетилморфин (героин), леворфанол (леморан), метадон, … Список II - ограниченные с полным контролем оборота …

Pic.11

ПОРЯДОК ОТПУСКА ФИЗИЧЕСКИМ ЛИЦАМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИХ КРОМЕ МАЛЫХ КОЛИЧЕСТВ НАРКОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, ПСИХОТРОПНЫХ ВЕЩЕСТВ И ИХ ПРЕКУРСОРОВ ДРУГИЕ …

Pic.12

Опиоидные рецепторы: 1 мю-рецепторы вызывают: угнетение центра терморегуляции (снижение t тела ниже нормы), седативный эффект (сон), развитие эйфории (психическая зависимость), угнетение синтеза …

Pic.13

ОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ КЛАССИФИКАЦИЯ по характеру связывания с опиоидными рецепторами и силе действия 1. «Полные» агонисты опиоидных р-ров Сильные: морфин, омнопон, фентанил, ремифентанил (ултива), …

Pic.14

3. Агонисты-антагонисты: Сильные - производные фенантрена: Бупренорфин (бутранол, норфин) - частичный (парциальный) -агонист, -антагонист– сильнее в 25-50 раз. Буторфанол (морадол, стадол) - …

Pic.15

Толерантность – исчезновение эффекта действия первоначальной дозы препарата (наркотика). преимущественно к анальгезирующему эффекту угнетению дыхания гипотензивному не изменяются миотический …

Pic.16

Механизм действия опиатов и опиоидов: 1. Взаимодействие с опиоидными рецепторами  активация эндогенной антиноцицептивной системы  гиперполяризация пресинаптических мембран нейронов ноцицептивной …

Pic.17

Центральные эффекты НА 1. Анальгезия (+) - влияние на разные уровни ЦНС. 2. Подавление кашлевого рефлекса (-). 3. Эйфория (+) с которым связывают изменение восприятия боли при его введении, обычно …

Pic.18

7. Повышение тонуса скелетных мышц (+) Ригидность мышц туловища. Повышенная активность спинальных рефлексов 7. Повышение тонуса скелетных мышц (+) Ригидность мышц туловища. Повышенная активность …

Pic.19

Периферические эффекты : 1. На вегетативную систему (-): нарушение биосинтеза и выделения ацетилхолина, серотонина и гистамина – сухость во рту, расширение сосудов конъюнктивы глаз, покраснение и зуд …

Pic.20

Фармакокинетика Морфин (как и все другие опиаты) хорошо всасывается из: ЖКТ со слизистых оболочек полости носа, подкожной клетчатки, мышц. накапливается в активно кровоснабжающихся органах и тканях – …

Pic.21

Фармакокинетика (подолжение) Морфин, как и всех опиаты, 85 % превращается в полярные метаболиты, которые затем быстро экскретируются почками. 9-12 % морфина - выводится в неизмененном виде. 7-10 % …

Pic.22

Побочные эффекты: толерантность, физическая и психическая зависимость, угнетение дыхания, тошнота и рвота, повышение внутричерепного давления, постуральная гипотензия (усиленная при гиповолемии), …

Pic.23

По способности вызывать пристрастие (зависимость) Высокая активность: морфин, фентанил, суфентанил, алфентанил, леворфанол, пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин (просидол); Средняя активность: кодеин, …

Pic.24

механизм анальгезирующего действия трамадола (опиоидный+неопиоидный)

Pic.25

Трамадол По анальгезирующей активности уступает морфину. Продолжительность анальгезии – 3-5 часов. Практически не угнетают дыхания, Не снижает моторику ЖКТ, не повышает тонус мочевыводящих путей. …

Pic.26

Побочное действие ЦНС: седация/ стимуляция (нервозность, тремор, эмоциональная лабильность; ЖКТ: диспепсические расстройства; ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе; Дыхание: диспноэ; …

Pic.27

Острый синдром отмены (абстинентный синдром) обусловлен норадренергическим «штормом» вследствие массивного высвобождения медиатора при прекращении супрессивного воздействия опиоидов и дефицитом …

Pic.28

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Уменьшение состояния тревоги у больного при тяжелых и угрожаемых для жизни заболеваниях. Одышка при острой левожелудочковой недостаточности (морфин, фентанил, в/в). Инфаркт …

Pic.29

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ В качестве анальгетика в терминальных состояниях, при онкологических заболеваниях (морфин, бупренорфин, буторфанол, леворфанол - препараты с сильным обезболивающим действием). …

Pic.30

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ МАЛОЭФФЕКТИВНЫ при постампутационной «фантомной» боли (пересечение крупных нервов ведет к гибели афферентных клеток спинного мозга и деградации соответствующих опиоидных …

Pic.31

Противопоказания: 1. Дыхательная недостаточность, 2. Паралитические, спастические и обструктивные заболевания ЖКТ, 3. Детский (и старше 60 лет) возраст, 4. Беременность, 5. Черепно-мозговая травма и …

Pic.32

Лечение острых отравлений наркотическими анальгетиками Детоксикация организма Промывание желудка (калия перманганат)!!! Адсорбирующие средства (активированный уголь – физический антагонист) и солевые …

Pic.33

Недостатки опиоидных анальгетиков Не влияют на периферические и сегментарные неопиоидные механизмы ноцицепции Не предотвращают центральную сенситизацию и гипералгезию Наличие наркогенного потенциала …

Pic.34

Ингибиторы синтеза простагландинов (НПВС) Избирательные ингибиторы ЦОГ3 (центральная сенситизация): фенацетин, парацетамол (панадол, эффералган, перфалган, цефекон); Неизбирательные ингибиторы ЦОГ …

Pic.35

Анальгезирующий эффект Центральный ↓образования Pg-Е2 Pg-F2 в структурах спинного и головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли: контролируют уровень катехоламинов → ↓субстанции Р; …

Pic.36

Периферический компонент: ↑порога болевой чувствительности рецепторов; ↓ активности протеолитических ферментов Ограничение экссудации (через 5-7 сут) с последующим уменьшением сдавливания болевых …

Pic.37

Показания к применению Болевой синдром различной этиологии легкой и средней интенсивности (лечение и профилактика острой и хронической боли) Боли, связанные с воспалительными заболеваниями …

Pic.38

ФЛУПИРТИН (Катадолон) Эффекты. Анальгезирующий. Обезболивающий эффект сравним с опиодными анальгетиками; Миорелаксирующий. Нормализует повышенный мышечный тонус, связанный с болью; Нейропротекторное …

Pic.39

Механизм действия флупиртина анальгезирующего действия: селективно активирует потенциалнезависимые К-каналы нейронов → ↓ активности NMDA–рецепторов миорелаксирующего действия связано с ↓ передачи …

Pic.40

Нефопам (Оксадол) Механизм. Влияет на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы головного мозга. Обладает слабой м-холинолитической и симпатомиметической активностью Показания: боль …

Pic.41

Клонидин (клофелин) (препарат вводится под оболочки спинного мозга) Механизм: стимулируя центральные ά2–АР, тормозит проведение боли на сегментарном уровне, воздействуя на процессы модуляции боли …

Pic.42

Антагонисты рецепторов NMDA: кетамин, динитрогена оксид Механизм. Блокируют эффекты глутамата на рецепторы, снижают центральную сенситизацию. Разрешены к применению только в отделениях реанимации и …

Pic.43

Невропатический болевой синдром является патологическим состоянием Системные: Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов: Амитриптилин, кломипрамин (анафранил), флуоксетин, дулоксетин …

Pic.44

Амитриптилин Механизм. Неизбирательный ингибитор нейронального захвата НА и серотонина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов→ ↑ моноаминов в синаптической щели и ↑ постсинаптическую …

Pic.45

Блокаторы натриевых каналов мембран нейронов Карбамазепин, оскарбазепин Механизм: блок потенциал-зависимых натриевых каналов, → стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ↓ синаптического …

Pic.46

ГАМК-ергические препараты габапентин, прегабалин Механизм: ↑синтеза и высвобождения ГАМК с одновременной деградацией глутамата → модуляцией нейрональной передачи на уровне NMDA-рецепторов Побочные …

Скачать презентацию

Если вам понравился сайт и размещенные на нем материалы, пожалуйста, не забывайте поделиться этой страничкой в социальных сетях и с друзьями! Спасибо!