Презентация - Антигипертензивные средства (АГС)

Pic.1

Тема лекции: Антигипертензивные средства (АГС) Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

Pic.2

АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной гипертензии (АГ). АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной гипертензии (АГ).

Pic.3

АГС назначают при АГ с целью профилактики ближайших и отдаленных последствий АГ. АГС назначают при АГ с целью профилактики ближайших и отдаленных последствий АГ.

Pic.4

Ближайшие последствия АГ: Ближайшие последствия АГ: Гипертонический криз Отдаленные последствия АГ: Инфаркт миокарда Инсульт Сердечная недостаточность

Pic.5

Повышение АД происходит при увеличении: МОК, ОПСС и МЦК. Повышение АД происходит при увеличении: МОК, ОПСС и МЦК. АД ↑ → МОК ↑, ОПСС ↑, МЦК ↑

Pic.6

Развитию АГ способствуют 1. Увеличение активности СДЦ и СНС. 2. Увеличение образования вазоконстрикторов (ангиотензин II и др. ). 3. Уменьшение активности вазодилятаторов (оксид азота, простагландины …

Pic.7

Для снижения АД при АГ необходимо уменьшить МОК, ОПСС и МЦК. Для снижения АД при АГ необходимо уменьшить МОК, ОПСС и МЦК. АД ↓ → МОК ↓, ОПСС ↓, МЦК ↓

Pic.8

Классификация Классификация АГС

Pic.9

I. Уменьшающие влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды 1. Снижающие возбудимость СДЦ Клонидин Метилдопа 2. Ганглиоблокаторы Гексаметоний Триметафан 3. Симпатолитики Гуанетидин Резерпин

Pic.10

II. Миотропные вазодилятаторы 1. Блокаторы кальциевых каналов Нифедипин и др. 2. Активаторы калиевых каналов Диазоксид Миноксидил 3. Донаторы оксида азота Натрия нитропруссид 4. Разного механизма …

Pic.11

III. Уменьшающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ) III. Уменьшающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ) Каптоприл Эналаприл Эналаприлат IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина II …

Pic.12

Препараты Препараты и механизм действия АГС

Pic.13

Клонидин Таблетки 0,000075 0,00015 Внутрь 2-3 раза в день. Всасывается в ЖКТ. Проникает в ЦНС. Эффект развивается через 2 часа и длится 12 часов. Выводится с мочой.

Pic.14

Стимулирует α2-АР нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Снижает активирующее влияние СНС на сосуды и сердце. Снижает содержание в крови катехоламинов, ренина и АТ-II. Уменьшает ОПСС. В итоге …

Pic.15

Метилдопа Таблетки 0,25 Внутрь 2-3 раза в день. В ЖКК всасывается не полностью. Проникает в ЦНС. Превращается в активный метаболит – метилнорадреналин. Выделяется с мочой.

Pic.16

Метилнорадреналин по механизму гипотензивного действия сходен с клонидином – стимулирует α2-АР нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Гипотензивный эффект развивается через 4 часа и длится 12-24 …

Pic.17

Диазоксид Производное бензотиадиазина. Ампулы 300 мг в 20 мл, в/в. Капсулы 25 и 100 мг, внутрь 2-3 раза в день. Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой.

Pic.18

Активирует калиевые каналы ГМК сосудов, вызывает гиперполяризацию мембран, снижает тонус ГМК. Преимущественно расширяет артериолы. Снижает ОПСС и АД. Активирует калиевые каналы ГМК сосудов, вызывает …

Pic.19

Миноксидил Производное пиримидина. Таблетки 2,5-5-10 мг, внутрь 1-2 раза в день. Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность 90%. В организме образует активный метаболит. Выводится с мочой.

Pic.20

Активирует (открывает) калиевые каналы ГМК. Ионы К+ выходят из ГМК, возникает гиперполяризация мембран, не активируются потенциалзависимые Са++ каналы, происходит снижение тонуса ГМК артериол, …

Pic.21

Натрия нитропруссид Комплексное соединение, содержащее атом железа, нитрогруппу (- NO) и пять цианогрупп (- CN). Ампулы 50 мг с приложением растворителя. В/в.

Pic.22

В крови при контакте с эритроцитами распадается с выделением оксида азота (NO). Расширяет венулы и в меньшей степени артериолы. Снижает ОПСС, МОК и АД. В крови при контакте с эритроцитами распадается …

Pic.23

Гидралазин (Апрессин) Производное фталазина. Таблетки 10-20 мг, внутрь 4 раза в день. Всасывается в ЖКТ. Ацетилируется в печени. Биодоступность 25%. Выделяется с мочой.

Pic.24

Является прямым вазодилятатором, расширяет только артериолы. Снижает ОПСС, АД (диастоолическое). Вызывает рефракторную тахикардию, увеличивает потребность сердца в кислороде. Провоцирует обострение …

Pic.25

Механизм гипотензивного действия сходен с донаторами оксида азота: Механизм гипотензивного действия сходен с донаторами оксида азота: Увеличение образования NO эндотелием. Увеличение синтеза цГМФ в …

Pic.26

Каптоприл Производное пролина. Таблетки 12,5-25-50 мг, внутрь 3 раза в день и сублингвально. Всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови создается через 1 час. Биодоступность 70%. …

Pic.27

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Снижает образование АТ-II из АТ-I. Расширяет сосуды, снижает ОПСС. Уменьшает секрецию альдостерона, увеличивает диурез и выделение NaCl с мочой. …

Pic.28

Эналаприл Таблетки 2,5-5-10-20 мг, внутрь 1 раз в день. В организме активируется с образованием эналаприлата, который является ингибитором АПФ длительного действия (Т1/2 около 40 часов).

Pic.29

Эналаприлат Активный метаболит эналаприла. Ампулы 1,25 мг в 5 мл. Вводят в/в через 6 часов.

Pic.30

Применение ингибиторов АПФ 1. Артериальная гипертензия 2. Застойная сердечная недостаточность Примечание: Ингибиторы АПФ, повышая почечный кровоток, расширяют отводящие артерии клубочков, снижают …

Pic.31

Лозартан Производное имидазола. Таблетки 50 мг, внутрь 1 раз в день. Всасывается в ЖКТ. В печени метаболизируется с образованием более активного вещества. Выводится с мочой.

Pic.32

Является антагонистом рецепторов ангиотензина-II. . Блокирует рецепторы АТ1 в ГМК сосудов и других органов. Расширяет сосуды, снижает ОПСС и АД. Снижает секрецию альдостерона, накопление NaСl и Н2О в …

Pic.33

Блокаторы кальциевых каналов Блокаторы кальциевых каналов

Pic.34

Классификация по химическому строению 1. Фенилалкиламины Верапамил 2. Бензотиазепины Дилтиазем 3. Дигидропиридины Нифедипин

Pic.35

Классификация кальциевых каналов по способу активирования 1. Потенциалзависимые Активируются при снижении потенциала покоя мембраны до 40 mV и выше. 2. Рецепторзависимые Активируются агонистами …

Pic.36

Типы потенциалзависимых кальциевых каналов; их свойства, локализация и функция Типы потенциалзависимых кальциевых каналов; их свойства, локализация и функция

Pic.37

L-тип Низкая скорость активирования и инактивирования ГМК, миокардиоциты, нейроны, клетки эндокринных желез Связывают процессы возбуждения – сокращения Проведение в SA и AV-узлах. Высвобождение …

Pic.38

Т-тип Низкий порог активирования и быстрая скорость инактивирования. Быстрый и короткий ток Са++ в клетку. SA-пейсмекерная активность Повторные спайки в таламусе и некоторых других нейронах. …

Pic.39

N-тип Высокий порог активирования и средняя скорость инактивирования. Нейроны ЦНС, симпатические и межмышечные сплетения. Функция – высвобождение медиаторов. Блокатор: конотоксин.

Pic.40

Строение потенциалзависимых кальциевых каналов Представляют собой воронку в мембране клетки, построенную из гликопротеидов, которая функционирует как избирательный клапан для ионов Са++.

Pic.41

Стенки каналов содержат большую субъединицу (α1) и модулирующие субъединицы: α2, β, γ и δ. Каждая субъединица имеет множество изоформ, которые связаны со специфической локализацией каналов. Стенки …

Pic.42

В скелетной мышце В скелетной мышце α1S ∙ α2 / δа ∙ β1 ∙ γ В мышце сердца α1са ∙ α2 / δс ∙ β2 В гладкой мышце α1св ∙ α2 / δ ∙ β3

Pic.43

ГМК сосудов и других органов различаются между собой. ГМК сосудов и других органов различаются между собой. Распределение субъединиц каналов различное в разных участках сосудистого ложа.

Pic.44

Блокаторы кальциевых каналов, которые применяют в медицине, блокируют только каналы L-типа. Блокаторы кальциевых каналов, которые применяют в медицине, блокируют только каналы L-типа. Разные …

Pic.45

Нифедипин и другие дигидропиридины более селективны как вазодилятаторы. Нифедипин и другие дигидропиридины более селективны как вазодилятаторы. Верапамил больше влияет на функции сердца. Дилтиазем …

Pic.46

Препараты блокаторов кальциевых каналов Препараты блокаторов кальциевых каналов

Pic.47

Нифедипин Таблетки по 10 мг, внутрь 3-4 раза в сутки. Таблетки с медленным высвобождением 20-40 мг, 1-2 раза в сутки. Полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность 40-60% (эффект прохождения через …

Pic.48

Блокирует кальциевые каналы L-типа в ГМК и клетках сердца. Блокирует кальциевые каналы L-типа в ГМК и клетках сердца. Уменьшает поступление ионов Са++ внутрь клеток. Расширяет артеролы и коронарные …

Pic.49

Другие эффекты: Другие эффекты: Снижает тонус ГМК внутренних органов (протоки, ЖКТ, матка, бронхи) Уменьшает агрегацию тромбоцитов Увеличивает выведение NaCl и Н2О Длительный прием (2-3 мес. ) …

Pic.50

Благодарю Благодарю за внимание!

Скачать презентацию

Если вам понравился сайт и размещенные на нем материалы, пожалуйста, не забывайте поделиться этой страничкой в социальных сетях и с друзьями! Спасибо!